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競爭性抑制作用指的是有些抑制劑和酶底物結構相似,可與底物競爭酶活性中心,從而抑制酶和底物結合成中間產物。例如磺胺藥與對氨基苯甲酸具有類似的結構,而對氨基苯甲酸、二氫喋呤及谷氨酸是某些細菌合成二氫葉酸的原料,后者能轉變為四氫葉酸,它是細菌合成核酸不可缺少的輔酶。由于磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑,進而減少菌體內四氫葉酸的合成,使核酸合成障礙,導致細菌死亡。
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